Teofilin

Teofilin
Farmakodinamik
Efek farmakologi teofilin yang terpenting adalah
1. perangsang SSP yang kuat, lebih kuat dari kafein;
2. merangsang pusat napas di medula oblongata;
3. memperkuat kontraktilitas diafragma;
4. mempunyai efek inotropik positif pada jantung;
5. merelaksasi kuat otot polos bronkus yang menyebabkan meningkatriya kapasitas vital; dimanfaatkan sebagai bronkodilator pada asma bronkial;
6. meningkatkan ekskresi air dan elektrolit dengan efek mirip diuretik tiazid.

Farmakokinetik
1. Absorpsi: teofilin diabsorpsi dengan cepat melalui oral, parenteral, dan rektal.
2. Distribusinya ke seluruh bagian tubuh.
3. Ikatan dengan protein plasma sebanyak 50%.
4. Eliminasi: derivat xantin terutama dieliminasi melalui metabolisme dalam hati, sebagian besar diekskresi bersama urine dalam bentuk asam metilurat atau metilxantin. Waktu paruhnya 8 jam.
5. Kadar teofilin dalam darah harus dipantau karena dosis yang berlebihan dapat menimbulkan kematian yang mendadak, dan dosis kecil tidak efektif. Efek yang bermanfaat umumnya mulai dengan kadar 7-10 mcg/ml. Gejala toksisitasnya dapat timbul pada kadar 20 mcg/ml atau lebih.
6. Dewasa ini telah tersedia pula sediaan lepas lambat (sustained release) yang diberikan 1 atau 2 kali per hari.

Indikasi Klinik
1. Sebagai bronkodilator pada asma dan PPOM (penyakit paru obstruksi menahun).
2. Memperbaiki fungsi diafragma pada PPOM.
3. Mengatasi apne yang lama pada bayi yang dilahirkan dengan persalinan yang sulit.

Efek Samping
1. Pada pemberian oral dapat menimbulkan efek samping: sakit kepala, gugup, pusing, enek, muntah, dan nyeri epigastrium, serta dapat pula timbul kejang.
2. Pada pemberian intravena dapat timbul: aritmia jantung, hipotensi, henti jantung, dan kejang.
3. Pada anak-anak dapat menimbulkan: perangsangan SSP, diuresis, dan demam.


Intoksikasi
Intoksikasi yang fatal lebih sering ditemukan pada penggunaan teofilin, yang sering terjadi pada pemberian berulang parenteral atau oral. Gejala keracunan berupa: aritmia, takikardi, sangat gelisah, agitasi, dan muntah. Kematian pada pemberian teofilin IV dengan cepat disebabkan oleh terjadinya aritmia jantung. Untuk menghindari keracunan akut, aminofilin IV harus diberikan perlahan-lahan dalam waktu 20-40 menit.

Interaksi Obat
1. Pemberian bersama barbiturat, fenitoin, dan pada penderita perokok akan meningkatkan metabolisme teofilin.
2. Obat alopurinol, propanolol, simetidin, eritromisin, dan vaksin influenza dapat menurunkan metabolisme teofilin.

Pustaka
Kumpulan Kuliah Farmakologi Oleh Staf Pengajar Departemen Farmakologi FK UNSRI